基礎乳膏1kg廠家供貨乳膏劑在皮膚科的應用

基礎乳膏1kg廠家供貨乳膏劑在皮膚科的應用

他克莫司( FK506) ，是 1984 年日本 Fujisawa 製 藥公司從(cong) 土壤放線菌中分離出來的一種具有大環內(nei) 酯結構的新型強力免疫抑製劑［1］。他克莫司很早 用於(yu) 移植，後來發現它對多種免疫相關(guan) 性疾病 有效，目前在臨(lin) 床廣泛應用於(yu) 移植和治療自身 免疫係統疾病。近期研究發現他克莫司軟膏可以有 效治療特應性皮炎、銀屑病、脂溢性皮炎等，且其適 應症仍在不斷擴展［2］。本文將就其在皮膚科的主 要臨(lin) 床應用進行綜述。

基礎乳膏1kg廠家供貨乳膏劑在皮膚科的應用

1 作用機製

他克莫司是一種新型的非激素類抗炎藥物，其 主要作用機製為(wei) : ①他克莫司結合細胞內(nei) 免疫嗜素 FK 結合蛋白( FK-binding protein，FK-BP) ，形成複合 物抑製鈣調磷酸酶脫磷酸，阻止活化的 T 細胞核因 子( nuclear factor of activated T，NF-Atc) 胞質亞(ya) 基易 位到細胞核，從(cong) 而阻止了 IL-2( interleukin-2) 轉錄的 激活; ②抑製其他鈣依賴活動，如一氧化氮合酶、細胞脫顆粒、細胞凋亡等; ③結合激素受體(ti) 複合物內(nei) 的 FKBP 來增強糖皮質激素的作用，阻止它 們(men) 的降解; ④阻斷肥大細胞內(nei) 一些細胞因子，如 IL3、IL-5 的脫顆粒和轉錄激活［3］; ⑤抑製糠秕馬拉色 菌的活性［4］。

2 主要臨(lin) 床應用

2． 1 特應性皮炎 特應性皮炎( atopic dermatitis， AD) 是一種以劇烈瘙癢為(wei) 特征的慢性、炎症性、反複 發作性、具有免疫功能異常基礎和遺傳(chuan) 傾(qing) 向的皮 膚病。 自2001 年起，他克莫司軟膏被美國 FDA 批準 用於(yu) ＞2 周歲的中重度特應性皮炎患者的短期及間 斷性長時間治療［5］。由皮膚屏障功能障礙導致的特 應性皮炎會(hui) 在肢體(ti) 皺褶部位引起瘙癢，而瘙癢導致 的搔抓會(hui) 破壞皮膚屏障，使皮膚內(nei) 的抗原提呈細胞 暴露在皮膚外部因素如過敏原、細菌和病毒抗原中。 活化的抗原遞呈細胞遷移到淋巴結和初始 T 細胞中，促使其轉化為(wei) Th2 細胞，產(chan) 生 Th2 細胞因子、腫 瘤壞死因子-α( TNF-α) 和幹擾素-γ( IFN-γ) ，進一步 損害皮膚屏障功能，導致更嚴(yan) 重的瘙癢。他克莫司 可以通過與(yu) 細胞內(nei) FK506 結合蛋白結合，抑製鈣調 磷酸酶的活化，抑製輔助性 T 細胞的活化，下調促 炎性因子如 IL-2、 3、 4，IFN-γ 以及 TNF-α 等的增殖， 來達到抗炎的效果［6］。 在一個(ge) 隨機、觀察者盲的試驗中，Danby 等［7］為(wei) 了比較 0． 1% 戊酸倍他米鬆軟膏( BMVc) 和 0． 1% 他克莫司軟膏( TACo) 對皮膚屏障的影響，在 20 例 靜止期 AD( 沒有活動征象長達 6 個(ge) 月) 患者雙臂上 分別外用 BMVc 和 TACo， 2 次/d，連用 4 周。結果 提示在靜息期 AD 患者中， 4 周的 BMVc 治療會(hui) 損害 皮膚的生物物理性質並降低天然保濕因子的水平， 而 TACo 則改善了皮膚屏障的狀況。所以 TACo 可 以作為(wei) AD 的長時間治療方法，以防止皮膚屏障 的破壞，並阻止停止治療時病情複發。Huang 等［8］ 對共有6 413 例兒(er) 童 AD 患者參與(yu) 的19 個(ge) 研究進行 Meta 分析，結果顯示他克莫司軟膏及吡美莫司軟膏 在療效上都優(you) 於(yu) 對照組，在安全性上則差異無統計 學意義(yi) 。以上研究表明外用他克莫司軟膏治療 AD 是安全有效的。